Сублингвально/ буккально (разовая доза) = 5.4-6.3 ч Длительность действия при внутривенном приеме = 30-60 минут 30-40 мин Экскреция: 60% с мочой (метаболиты. Сильнодействующее синтетическое обезболивающее из группы опиоидных, агонист опиоидных рецепторов μ. Действует около 100 раз сильнее морфина (0,1 мг фентанила соответствует как обезболивающее примерно 10 мг морфина), за счет лучшей растворимости в жирах и более легкого проникновения через гематоэнцефалический барьер. Степень анестезии зависит от дозы и концентрации плазмы. Внутривенное вливание 2 мл (0,1 мг) фентанила у взрослых пациентов без премедикация должна обеспечить эффективное обезболивание в течение 10-20 минут во время небольших местных операций. Введение 4-10 мл (0,2-0,5 мг) фентанила в быстрой внутривенной инъекции (болюс) приводит к обезболиванию в течение приблизительно 1 ч.

Для подбора дозы используют Фентанил ТТС 12,5 мкг/ч. ТТС следует заменять новой каждые 72 часа. Доза подбирается, соблюдая баланс между достижением необходимого обезболивания и переносимостью пациентом. При уменьшении длительности аппликации путем досрочного снятия ТТС концентрация фентанила в плазме может увеличиваться. Обычно за один раз доза увеличивается на 12,5 мкг/ч или 25 мкг/ч, однако, необходимо учитывать состояние пациента и потребность в дополнительной анальгезии (пероральные дозы морфина 45 мг/сут и 90 мг/сут примерно эквивалентны дозам препарата Фентанил ТТС 12,5 мкг/ч и 25 мкг/ч, соответственно).

Индуцированное обезболивание является эффективным при средней тяжести боли. Введение внутривенно дозы 0,05 мг/кг массы тела обезболивает на 4–6 ч во время болезненных операций.

Корреляция между фармакологическим эффектом и концентрацией фентанила в плазме следующая: обезболивающее действие наступает при концентрации плазмы 0,3–1,5 нг / мл, при этом увеличение частоты побочных эффектов происходит при концентрации от 2 нг/мл, подавление дыхания может происходить при концентрации 1-5 нг / мл, анестезия и тяжелая дыхательная недостаточность - в концентрации 10-20 нг / мл. Интраоперационный рост артериального давления в ответ на хирургические раздражители предотвращает поддержание концентрации не менее 15 нг / мл. Фентанил обеспечивает анестезию со стабильным кровообращением, не влияет на работу сердечной мышцы, не вызывает высвобождение гистамина, а в более высоких дозах снижает стресс, вызванный гормональными изменениями.

После введения внутривенно начинает действовать примерно через 2 мин, т макс 3-5 минут, продолжительность действия короткая - 30 мин. После введения внутримышечно соответственно: начало действия через 7–15 минут, т макс составляет 20–30 минут, a время действия 1–2 ч. После приема в виде трансдермальной терапевтической системы концентрация фентанила в плазме постепенно увеличивается в течение 12-24 ч, а затем её значение сохраняется во время использования пластыря. Трансдермальная терапевтическая система фентанила обеспечивает непрерывное введение препарата в течение 72 ч.

После удаления пластыря концентрация фентанила в плазме уменьшается на 50% в среднем по истечении 17 ч (13-22 ч). После принятия на слизистую оболочку полости рта, фентанил быстро всасывается, биодоступность составляет 65% (50% дозы всасывается из слизистой оболочки, 50% попадает в организм при проглатывании, причём 30% проглоченной дозы проникает в кровь); т макс составляет около 1 ч. После введения внутривенно концентрация фентанила в плазме быстро уменьшается (быстрое перераспределение в жировой ткани, мышцах и легких), t1 / 2 от соответствующих фазовых распределений составляют соответственно: около 1 мин и 18 мин, а t1 / 2 элиминации примерно 17 ч. При буккальном методе приёма t1/2 на этапе элиминации составляет около 22 ч. У пациентов, перенёсших операцию на брюшной аорте, наблюдается пролонгация t1/2 элиминации. Фентанил 80-85% связывается с белками плазмы, в основном с и а1-кислым гликопротеином.

Метаболизируется в печени. 75% дозы выводится в виде неактивных метаболитов в течение 24 часов, с мочой и желчью, только 10% с мочой в не измененном виде. Игровой браузер. Медицинское применение. Фентанил часто используется внутривенно для анестезии и анальгезии.

Во время наркоза он часто используется наряду со снотворными средствами, такими как пропофол. Фентанил может быть включен в состав раствора в сочетании с местным анестетиком для нейроаксиального введения (эпидурально или интратекально). Он также вводится в комбинации с бензодиазепинами, такими как мидазолам, для процедурной седации при эндоскопии, катетеризации сердца, челюстно-лицевой хирургии и т.д., и часто используется при лечении хронической боли, включая раковые боли. У детей, фентанил используется интраназально для лечения умеренных и сильных болей и хорошо переносится. Трансдермальный пластырь фентанила (Durogesic / Duragesic / Matrifen) используется в лечении хронических болей. Пластыри действуют путем медленного высвобождения фентанила через кожу в кровоток в течение от 48 до 72 часов, позволяя контролировать боль в течение длительного времени.

Дозировка зависит от размера пластыря, так как, в общем, скорость чрескожной абсорбции является постоянной при постоянной температуре кожи. Скорость абсорбции зависит от ряда факторов, таких как температура тела, тип кожи, количество жира в организме и расположение пластыря. Различные системы доставки, используемые различными производителями, также будут оказывать влияние на скорость поглощения. При нормальных обстоятельствах, пластырь начнет действовать в полную силу в течение 12-24 часов; Таким образом, пластыри фентанила часто назначают с быстродействующими опиатами (например, морфином или оксикодонам), чтобы справиться с прорывной болью. В случае паллиативного лечения, пластыри с фентанилом могут ограниченно применяться у следующих групп пациентов:. Пастилки фентанила (Actiq) представляют собой твердую формулу фентанилцитрата на палочке в виде леденца, который медленно растворяется во рту за счет поглощения через слизистую. Эти таблетки предназначены для лиц, имеющих толерантность к опиоидам и эффективны при лечении прорывной боли в случае рака.

Кроме того, их также используют в случае сильной боли у пациентов с незлокачественной (не связанной с раком) болью, но такое применение является спорным. Ароматизированные ягодные пастилки на палочке растворяются на поверхности слизистой оболочки ротовой полости – внутри щек, под и на языке и деснах, быстро высвобождая фентанил. Наибольшая эффективность наблюдается при рассасывании таблетки в течение 15 минут. Около 25% препарата всасывается через слизистую оболочку полости рта, что связано с быстрым началом действия, а остальная часть проглатывается и всасывается в тонкой кишке, действуя медленнее. При проглатывании целиком, таблетка является менее эффективной и действует более медленно, так как, несмотря на хорошую абсорбцию из тонкой кишки, она подвергается обширному метаболизму первого прохода, в результате чего ее пероральная биодоступность составляет около 33% по сравнению с 50% при правильном использовании (25% через слизистую оболочку рта и 25% через кишечник). На американском рынке имеется широкий ассортимент препаратов фентанила, в том числе, таблетки для рассасывания, пластыри, назальные спреи, ингаляторы и активные трансдермальные пластыри (тепловые или электрические). Некоторые препараты, такие как назальные спреи и ингаляторы, могут действовать быстро, однако быстрое начало действия приводит к высоким уровням препарата в крови, что может поставить под угрозу безопасность здоровья человека.

Кроме того, чрезмерное использование некоторых препаратов может значительно уменьшить их эффективность. У детей, неясно, является ли интраназальный фентанил столь же эффективным, как морфин. Фентанил иногда дается интратекально в ходе спинномозговой анестезии или эпидурально для эпидуральной анестезии и обезболивания.

Из-за высокой жирорастворимости фентанила, его эффекты более локализованы, чем эффекты морфина, и некоторые врачи предпочитают использовать морфин для более обширного обезболивания. Трансдермальная система доставки фентанила, контролируемая пациентом, в настоящее время находится в стадии разработки. Система направлена на то, чтобы позволить пациентам контролировать введение фентанила через кожу во время лечения периоперационной боли. Ветеринарное использование. Фентанил (в виде инъекционной формулы) обычно используется для обезболивания и в качестве компонента для сбалансированной седации и общей анестезии у небольших животных. Его активность и короткая продолжительность действия делают его особенно полезным при лечении тяжелобольных пациентов. Кроме того, фентанил имеет тенденцию вызывать меньше рвоты и срыгивания, чем другие чистые опиоидные агонисты (морфин, гидроморфон), при использовании в форме непрерывной инфузии после операции.

Как и другие чистые опиоиды, фентанил может вызывать дисфорию у собак и кошек. Трансдермальный фентанил уже давно используется также для послеоперационного обезболивания у собак и кошек. Чаще это делается за счет использования фентаниловых пластырей не по прямому назначению, изготовленных для использования у людей с хронической злокачественной болью. В 2012 году на рынок вышел высококонцентрированный (50 мг / мл) трансдермальный раствор под торговым названием Recuvyra для собак.

Он был одобрен FDA для обеспечения четырхдневного обезболивания (опять же, только у собак) после однократного применения до операции. Он не предназначен для введения нескольких доз или для использования на других видах животных. Препарат также одобрен в Европе. Побочные эффекты. Наиболее распространенные побочные эффекты фентанила (наблюдаемые у более 10% пациентов): диарея, тошнота, запор, сухость во рту, сонливость, спутанность сознания, астения (слабость) и потоотделение, и реже (наблюдается у 3-10% больных): боли в животе, головная боль, усталость, анорексия и потеря веса, головокружение, нервозность, галлюцинации, беспокойство, депрессия, гриппоподобные симптомы, диспепсия (нарушение пищеварения), одышка (затрудненное дыхание), гиповентиляция, апноэ и задержка мочи.

Использование фентанила также было связано с афазией. Несмотря на то, что фентанил является более сильным обезболивающим, он обычно вызывает меньше таких симптомов, как тошнота и зуд, связанный с гистамином зуд, по сравнению с морфином. Фентанил может производить более продолжительное угнетение дыхания, чем другие опиоидные анальгетики.

В 2006 году, FDA США начало расследование нескольких случаев смерти от удушения, однако врачи в Соединенном Королевстве не были предупреждены о рисках, связанных с фентанилом, до сентября 2008 года. В апреле 2012 года FDA сообщило, что в результате случайного воздействия пластыря фентанила на кожу умерло или серьезно заболело несколько детей. Точная причина внезапного угнетения дыхания при приеме фентанила неясна, но существует несколько гипотез:. Фентанил является одним из небольшого числа препаратов, которые могут быть особенно вредны для организма, а в некоторых случаях – смертельно опасны. Прием даже одной дозы препарата может быть опасен, если используется не тем, кому препарат был назначен.

Все препараты фентанила должны находиться в безопасном, недоступном для детей, месте, например, в запертом шкафу. Если препараты фентанила не могут быть утилизированы через программу возврата препаратов, рекомендуется смывать их в унитаз, потому что это – наиболее быстрый и надежный способ удаления этих сильнодействующих лекарств из дома, чтобы они не могли нанести вред детям, домашним животным и другим людям. Пластыри фентанила рекомендуется смывать в унитаз после использования. Точно также стоит поступить и с неиспользованными пластырями, как только в них исчезнет необходимость.

На вебсайте FDA доступна подробная инструкция по применению, использованию и утилизации фентаниловых пластырей. Фентанил был впервые синтезирован Полом Янссеном в его относительно недавно сформированной компании Janssen Pharmaceutica в 1959 году. В 1960-х годах, фентанил был выведен на рынок в виде средства для внутривенной анестезии под торговой маркой Sublimaze.

В середине 1990-х годов Janssen Pharmaceutica разработала и внедрила в клинические испытания пластырь Duragesic, который представляет собой инертный спиртовой гель с подобранной дозой фентанила для обеспечения постоянного введения опиоида в течение 48-72 часов. После ряда успешных клинических испытаний, фентаниловые пластыри Duragesic были введены в медицинскую практику. После патча, на рынок был выведен ароматизированный леденец фентанилцитрата, смешанный с инертными наполнителями, под торговой маркой Actiq.

Этот леденец став первым быстродействующим средством, в котором фентанил использовался для лечения хронической прорывной боли. Совсем недавно был разработан фентанил в виде шипучей таблетки для буккальной абсорбции по аналогии с леденцом Actiq, после чего был разработан спрей для буккального использования, обеспечивающий быстрое обезболивание. В настоящее время в стадии разработки находятся другие способы доставки препарата в организм.

Фентаниловый продукт Onsolis был одобрен FDA США для лечения прорывной боли в случае рака. В нем используется технология доставки лекарств BEMA (фентаниловая буккальная водорастворимая пленка) в виде небольшого диска, помещаемого в рот. В отличие от многих других фентаниловых продуктов, злоупотребление препаратом путем его дробления и вдыхания невозможно. Фентанил имеет US DEA ACSCN 9801 и годовую совокупную производственную квоту в 2013 году в 2108,75 кг, без изменений по сравнению с предыдущим годом. Прочее использование. Незаконное потребление фармацевтического фентанила и его аналогов впервые впервые началось в середине 1970-х годов и продолжается в настоящее время.

Власти Соединенных Штатов классифицируют фентанил в качестве наркотика и опиоида. На сегодняшний день нелегально производится более 12 различных аналогов фентанила. Биологические эффекты аналогов фентанила схожи с эффектами героина, за исключением того, что многие пользователи сообщают о заметно менее выраженной эйфории и о более сильном седативном и обезболивающем действии.

Аналоги фентанила могут быть в сотни раз более мощными по сравнению с уличным героином и, как правило, связаны со значительно более выраженным угнетением дыхания, что делает их несколько более опасными, чем героин. Фентанил используют перорально, курят, вдыхают или вводят инъекционно. Фентанил иногда продается под видом героина, что часто приводит к передозировке. Многие случаи передозировки фентанилом первоначально классифицируются как передозировкм героином. В Эстонии, из-за большого распространения рекреационного использования, фентанил вызывает больше смертей, чем дорожно-транспортные происшествия по всей стране.

Иногда фентанил продается на черном рынке в виде трансдермального пластыря Duragesic, партии которого крадутся из официальных источников. Пластыри могут быть разрезаны и съедены, некоторые курят гель изнутри пластырей. Другая лекарственная форма фентанила, доступная на черном рынке – фентаниловые леденцы Actiq, которые продаются под уличным названием «percopop». Диапазоны розничных цен в аптеках колеблются от $15 до $50 за штуку (в зависимости от дозировки таблеток для рассасывания), при этом стоимость на черном рынке составляет от $20 до $80 за штуку, в зависимости от дозировки. Немедицинское использование фентанила лицами, не имеющими толерантности к опиатам, может быть очень опасным и связанным с многочисленными жертвами. Даже люди, имеющие толерантность к опиатам, могут иметь риск передозировки.

После того, как фентанил окажется в организме пользователя, чрезвычайно трудно остановить его действие из-за характера абсорбции. Незаконно синтезированный порошок фентанила также появился на рынке Соединенных Штатов. Из-за чрезвычайно высокой активности чистого порошка фентанила, его очень трудно надлежащим образом разбавлять, и часто полученная смесь может быть слишком сильной и, следовательно, очень опасной для использования. Некоторые героиновые дилеры смешивают порошок фентанила с героином для повышения потенции или компенсации низкого качества героина.

В 2006 году, незаконно изготовленный, нефармацевтический фентанил часто смешивали с или героином, что вызвало вспышку смертей от передозировки в Соединенных Штатах, в основном, в городах Дейтон (штат Огайо), Чикаго, Детройт и Филадельфия, а также в Балтиморе, Питтсбурге, Сент-Луисе, Милуоки и Камдене (Нью-Джерси). Литл-Рок и Даллас были также затронуты.

Смесь фентанила и героина известна как «магия» или «бомба». Несколько больших партий незаконно произведенного фентанила были изъяты американскими правоохранительными органами. В июне 2006 года, 945 граммов порошка фентанила 83% чистоты были изъяты пограничниками в Калифорнии из автомобиля, который направлялся из Мексики. Мексика является источником большей части незаконного фентанила для продажи в США. Тем не менее, в апреле 2006 года, правоохранительными органами была обнаружена одна внутренняя фентаниловая лаборатория в Азуса, штат Калифорния. Лаборатория была источником поддельных 80-мг таблеток OxyContin, содержащих фентанил вместо оксикодона, а также порошок фентанила и другие наркотики.

«Белый Китаец» – это вид фентанила, относящийся к любому аналогу из ряда тайно производимых аналогов, особенно α-метилфентанил (АМФ). Департамент Юстиции перечисляет «белый китаец» в качестве синонима ряду аналогов фентанила, в том числе 3-метилфентанила и альфа-метилфентанила, который в настоящее время классифицируется в качестве наркотика из Списка I в Соединенных Штатах. Несмотря на дополнительную трудность с синтетической точки зрения, АМФ относительно более устойчив к метаболическому распаду, что связано с большей продолжительностью действия.

В июне 2013 года, Центры по контролю и профилактике заболеваний США выпустили рекомендации для отделений неотложной помощи, оповещающие о 14 смертях в результате передозировки среди потребителей инъекционных наркотиков в Род-Айленде, связанных с ацетилфентанилом, синтетическим опиоидным аналогом фентанила, который никогда не был лицензирован для использования в медицинских целях. Начиная с 2015 года, в Канада наблюдалось ухудшение проблемы, связанной с передозировками фентанила всей стране. Власти подозревают, что препарат импортируется на западное побережье из Азии организованными преступными группировками в виде порошка и прессуется в таблетки под видом ОксиКонтина. Следы препарата были также обнаружены в составе других рекреационных наркотиков, включая,. Препарат был связан с несколькими случаями смерти в разных социальных кругах, начиная от бездомных и заканчивая молодыми специалистами, включая нескольких подростков и молодых родителей. В связи с ростом смертности по всей стране, Министерство здравоохранения Канады делает все для пересмотра рецептурного статуса налоксона для борьбы с передозировками препарата. Военное использование.

Обезболивание и гемодинамический ответ на интубацию трахеи во время индукции общей анестезии, а также обезболивающее действие при поддержании анестезии. Дополнительное обезболивание во время общей и местной анестезии. Эпидуральная анальгезия при амбулаторно - диагностических процедурах или небольших хирургических процедурах (используются небольшие дозы). Анальгетический компонент премедикации. Анестезия пациентов из группы повышенного риска во время серьезных операций (в больших дозах, в сочетании с кислородом и мышечными релаксантами).

Аналгоседация пациентов в отделениях интенсивной терапии. Лечение послеоперационной боли и болей, связанных с инфарктом миокарда. В виде трансдермальной терапевтической системы для лечения хронической боли и болей, устойчивых к лечению (например, рака).

В виде буккальных таблеток для лечения прорывов боли у взрослых со злокачественными новообразованиями, которые в рамках лечения хронической боли проходят опиоидную терапию. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или опиоидов, дыхательная недостаточность (за исключением пациентов искусственно вентилируемых или под общей анестезией), заболевания дыхательной системы с обструкцией, параллельное использование ингибиторов МАО, а также в течение 14 дней после их отмены. Препараты в виде буккальных таблеток не следует принимать пациентам, которые не получают поддерживаемого лечения опидоидами, а также пациентам, не достигшим 18 лет.

Не применять препарат фентанил эпидурально или интратекально у пациентов с противопоказаниями к этим видам анестезии. Пожилым пациентам с гиповолемией и / или истощенным пациентам следует снизить дозу. Соблюдать осторожность пациентам с неконтролируемым гипотиреозом, заболеваниями легких, сокращением респираторного резерва, алкоголизмом, нарушениями печеночной и / или почечной деятельности. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с повышенным внутричерепным давлением, нарушением сознания, а также находящимся в коме - снижение артериального давления может уменьшить мозговое кровообращение, замедление дыхание и удержание CO2 может привести к отеку мозга. Препарат следует использовать с особой осторожностью пациентам с брадиаритмией - фентанил может вызвать брадикардию или асистолию, если он не применяется с достаточным количеством антихолинергических препаратов или если он не используется одновременно с мышечными релаксантами, которые не обладают ваголитическим действием. Большие дозы фентанила может привести к остановке дыхания, ригидности мышц. Применение фентанила во время родов может вызывать ослабление дыхательной функции у новорожденного.

После введения фентанила в эпидуральное или субарахноидальное пространство пациентов следует контролировать в течение 24 часов в связи с риском угнетения дыхания. Фентанил следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, влияющие на серотонинергическую систему, синдром серотонина может возникнуть во время использования препарата одновременно с серотонинергическими препаратами, такими как ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО ). В случае подозрения возникновения синдрома серотонина применение препарата следует прекратить. Длительное лечение фентанилом может привести к зависимости или развитию толерантности. В случае трансдермальной терапевтической системы препарат не должен использоваться для лечения острой или послеоперационной боли у пациентов с повышенной температурой (возможно увеличение концентрации фентанила в плазме на 1/3), у детей до 2 лет. Чрескожная терапевтическая система должна использоваться только на неповрежденную кожу, не использовать испорченные или разрезанные пластыри.

Взаимодействие с другими препаратами. Синергизм взаимодействия с другими препаратами, действующими как депрессанты на центральную нервную систему, особенно с барбитуратами, бензодиазепинами, нейролептиками, галогенными анестетиками, препаратами, блокирующих нервно-мышечную систему, опиоидами, алкоголем, антигистаминными препаратами с седативным действием; в случае комбинированного использования этих препаратов следует уменьшить дозу фентанила и проявлять крайнюю осторожность в связи с депрессивным воздействием на дыхание. Дроперидол, применяемый в комбинации с фентанилом может вызвать гипотензию, также могут возникнуть экстрапирамидные симптомы.

Релаксанты, не имеющие ваголитического влияния, применяемые одновременно с фентанилом, увеличивают риск возникновения брадикардии и асистолии. Сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 цитохрома Р-450 (ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон) могут увеличить концентрацию фентанила в крови. За 2 недели до операции с применением анестезии рекомендуется прерывать лечение ингибиторами МАО. Общее или конъюнктивальное использование β-блокаторов перед операцией, во время которой используется фентанил, увеличивают риск брадикардии.

Фентанил: побочные эффекты. Депрессивный эффект на дыхательную систему (медленное дыхание или апноэ) может появиться с некоторым опозданием по отношению к продолжительности анестезии и 24 ч после введения в эпидуральное или субарахноидальное пространство ( при надлежащей дозировке у пациентов с хронической болью, принимающих фентанил в виде трансдермальной системы терапевтический риск этого симптома сведён к минимуму).

Скованность мышц (включая дыхательные) – этот побочный эффект можно минимизировать путём проведения премедикации производных бензодиазепины и инъекции фенталина. Брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, запор, сонливость, нервозность, слабость, депрессия, послеоперационные, возбуждение, головокружение.

Реже: спазм гортани, спазм мочеточника, увеличение давления в желчных протоках, помутнение зрения, озноб. Изредка: аллергические реакции (анафилактические реакции, бронхоспазм, крапивница, зуд), асистолия. Редкие случаи вторичного угнетения дыхания после операции. Применяемый во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. При использовании в комбинации с дроперидолом наблюдается ощущения холода, озноб, беспокойство, особенно в в движениях, в послеоперационный период - галлюцинации, экстрапирамидные расстройства.

Во время использование трансдермальной терапевтической системы иногда могут происходить аллергические кожные реакции, включая сыпь, эритему и зуд (эти симптомы исчезают через 24 часа после удаления пластыря). В случае использования буккальных таблеток может наступить реакция в месте приёма лекарства – боль, язвы, раздражение, парестезия, онемение, покраснение, отек, припухлость, волдыри. Длительное применение фентанила может привести к развитию толерантности и психологической и физической зависимости. В случае передозировки, угнетение дыхания ( от замедления до остановки дыхания), чувствуя холод, липкая кожа, сонливость, слабость, головокружение, а также нервозность, беспокойство, сужение зрачков. В случае возникновения симптомов гиповентиляции или апноэ следует подавать кислород и оказывать содействие дыхательной системе и/или включить лёгочную вентиляцию. Специфический антагонист -. Если угнетение дыхания связано с мышечной ригидностью, необходимо ввести препараты, подавляющие нервно-мышечную функцию для того, чтобы облегчить вспомогательное и контролируемое дыхание.

Подробная информация о побочных эффектах и о действиях в случае передозировки – смотреть зарегистрированные материалы от производителя. Беременность и лактация. Доза фентанила зависит от общего состояния пациента, возраста, массы тела, сопутствующих заболеваний, вида анестезии и применяемых препаратов. Фентанил можно водить внутримышечно, внутривенно – как внутривенную инъекцию (болюс), непрерывным вливанием или методом PCA (patient controlled anesthesia), s.c. – инъекция, непрерывное вливание, эпидурально – одноразовая доза, непрерывное вливание или методом РСА, субаранхоидально – одноразовая доза, непрерывное вливание, а также в виде трансдермальной терапевтической системы и в виде букальных таблеток. Премедикация взрослых: 0,05–0,1 мг внутримышечно за 45 мин перед анестезией или внутривенно 5–10 минут до введения наркоза. Общая анестезия при самостоятельном дыхании пациента: вводная доза для взрослых в среднем 0,05–0,2 мг внутривенно, для детей 3–5 μg /кг массы тела; поддерживающие дозы для взрослых 0,05–0,1 мг повторяющиеся каждые 30–50, для детей 1 μg/кг массы тела.

Общая анестезия с контролируемым дыханием: вводная доза для взрослых 0,3–3,5 мг внутривенно, для детей 15 μg/ кг массы тела; поддерживающие дозы: для взрослых 0,1–0,2 мг или больше, для детей непрерывное вливание 1–3 μg/ кг массы тела. В кардиохирургии: вводная доза для взрослых перед интубацией 15–40 μg/ кг массы тела, поддерживающие дозы 3–5 μg/ кг массы тела или непрерывное вливание 0,3–1 μg/ кг массы тела / мин (до суммарной дозы 50–100 μg/ кг массы тела), вводная доза для детей 25–50 μg/ кг массы тела.

Дозировка фентанила также зависит от типа операции, в зависимости от продолжительности и тяжести процедуры применяются различные дозы: короткие амбулаторные процедуры: малые дозы – 2 μg/ кг массы тела; более серьёзные хирургические вмешательства: средние дозы – 2–20 μg/ кг массы тела; длительные и болезненные процедуры с необходимостью вентиляции после операции: большие дозы – 20–50 μg/ кг массы тела; детям производитель рекомендует применение дозы 2–3 μg/ кг массы тела. Непрерывное внутривенное вливание.

Пациентам с контролируемым дыханием: нагрузочная доза быстрой инфузии или внутривенной инъекции ударной дозы (болюс) составляет около 1 μg/ кг массы тела/мин первые 10 минут, далее вливание около 0,1 μg/ кг массы тела/мин. Больным со спонтанным дыханием 0,05–0,08 μg/ кг массы тела/мин. В кардиохирургии применяются большие дозы (до 3 μg/ кг массы тела/мин). Как автономная анестезия в сочетании с кислородом и релаксантом (у пациентов из группы повышенного риска, например, в кардиоанестезии) 50–150 μg/ кг массы тела. В нейролептаналгезии (NLA) – 3–5 μg/ кг массы тела фентанила с 5 мг дроперидола внутривенно.

Лечение сильной боли. Начальная доза внутривенно - 0,05 мг фентистанила в течение 1 мин. Если боль не проходит, вышеуказанную дозу можно повторять каждые 10 минут, пока боль не пройдёт или не уменьшится, или до суммарной дозы 0,2 мг.

У взрослых непрерывное вливание адаптировано к состоянию пациента. Дети 50 кг массы тела: начальная доза 25–75 μg каждый час. Дети 100 мг / ч следует периодически вводить анальгетики короткого действия. В случае превышения дозы фентанила 300 мкг / ч следует использовать также другие опиоидные анальгетики.

При необходимости изъятия трансдермальной терапевтической системы следует постепенно заменять её другими опиоидными препаратами, начиная от малой дозы и постепенно увеличивая её, потому что концентрация фентанила в крови изменяется постепенно, достигая 50% по истечении по крайней мере 17 часов от момента снятия пластыря. Таблетки буккальные - обычно первоначально 100 мг, доза увеличивается в соответствии с потребностями (100-800 мг); у пациентов, ранее получающих препараты, содержащие фентанил, начальная доза может быть увеличена; подробная информация, касающаяся дозировки – смотреть зарегистрированные материалы от производителя. После определения дозы в случае возникновения сильной боли принимать по 1 таблетке не чаще, чем каждые 4 часа. Таблетку аккуратно вынуть из блистера и сразу же поместить между щекой и десной выше верхнего заднего коренного зуба и удерживать до полного растворения (обычно 15-25 минут), через 30 минут остатки таблетки запить водой; таблеток не следует дробить, делить, сосать или жевать, во время растворения препарата не следует есть и пить. Люди с сухостью во рту должны увлажнить ротовую полость, прежде чем принимать препарат.

У пациентов со стабильной болью при раковых заболеваниях фентанил в виде трансдермальной терапевтической системы является анальгетиком, альтернативным морфину, с сопоставимым обезболивающим эффектом, многие пациенты предпочитают фентанил из-за большой продолжительности действия и удобной для введения лекарственной формы, что особенно важно при анорексии и трудности в принятии лекарства перорально. При использовании трансдермальной терапевтической системы следует избегать контакта участка тела, на котором приклеен пластырь, с источниками тепла (например, электрических одеял, обогревательных ламп, горячих источников СПА). В связи с возможными нарушениями психомоторных навыков, связанных с применением трансдермальной терапевтической системы, не следует управлять транспортным средством или обслуживать механические приборы. Действие препарата сохраняется около 24 после снятия пластыря из-за медленного поступления в кровь фентанила из кожной клетчатки, что следует принять во внимание в редких случаях возникновения дыхательной недостаточности, являющейся показанием для длительного применения во внутривенной инфузии. Препараты на рынке, содержащие фентанил.